普鲁卡因的作用原理?

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普鲁卡因(Procaine)又名可卡因,其盐酸盐也称盐酸普鲁卡因,分子量236.48。化学名为4-氨基-2-苯乙胺丙酮酸盐。常温下为白色结晶性粉末,无臭,味苦;有麻醉、镇痛、解痉、止痒作用,能轻微扩张动脉血管及皮肤毛细血管,促进血液循环,改善营养障碍性疾病所致的局部青紫色病变等。适用于局部麻醉,如浸润麻醉、硬膜外麻醉、静脉注射麻醉等。还可用于缓解神经性疼痛和风湿痛以及局部止痒。 其作用机制是抑制中枢神经系统乙酰胆碱酯酶活性,从而阻断该神经递质的生理功能——对胆碱能神经末梢的传递具有阻断作用,使神经冲动不能传导至肌肉而发挥局部麻醉作用;尚有阻断组胺H1受体的效应,故可用于缓解炎症反应和瘙痒症状[1]。

临床上主要用于外科手术麻醉、止血及消炎等治疗。 目前认为,procaine可能是一种多靶点的抗生素,同时作用于细菌细胞壁合成、RNA转录、DNA复制等多个环节,从而起到杀菌效果。

最近有研究报道,procaine可以通过调节自噬相关蛋白的水平而对金黄色葡萄球菌产生杀灭效应,具体机制尚未完全清楚。

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